【bbin宝盈基因检测】布加替尼（Brigatinib）顺利获得基因检测进行肺癌的精准治疗

一、药物简介：Brigatinib是谁？

中文通用名：布加替尼
英文通用名：Brigatinib
中国商品名：Alunbrig（尚未正式在中国大陆上市，部分区域以英文商品名引入）
俗名/别名：第二代ALK抑制剂、ALK靶向药布加替尼
药物类型：小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
适应症：ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

Brigatinib 是一款靶向 ALK基因融合突变 的第二代酪氨酸激酶抑制剂，由美国Ariad制药（现并入武田）研发，用于治疗经克唑替尼耐药或初治的ALK阳性非小细胞肺癌患者。相较于第一代药物克唑替尼（Crizotinib），Brigatinib 对多个ALK耐药突变（如G1202R）具有显著抑制活性，并表现出优越的中枢神经系统（CNS）渗透力，是现在ALK阳性肺癌患者重要的治疗选项之一。

二、药物作用机理：精准打击ALK融合驱动通路

ALK（间变性淋巴瘤激酶）是一个原癌基因，其在肺癌中最常以 EML4-ALK融合基因 的形式存在。这种融合导致激酶持续激活，促进癌细胞的增殖和生存。

Brigatinib 顺利获得结合ALK酪氨酸激酶结构域，阻断其激酶活性，从而抑制下游信号通路（如PI3K/AKT、MAPK/ERK、JAK/STAT）。与克唑替尼相比，Brigatinib 在以下方面具有显著优势：

更高的ALK抑制强度（IC50更低）
抑制范围广，覆盖 多种耐药突变（特别是G1202R）
良好的CNS通透性，对 脑转移病灶 有疗效
较长的无进展生存期（PFS）

三、基因检测与用药指导：如何判断是否适合Brigatinib？

要确定Brigatinib是否适合某位患者，必须依赖基因检测结果，尤其是针对肺癌驱动基因的精准检测。以下是与Brigatinib相关的重点检测基因：

1. ALK融合基因检测（核心检测项）

检测方法：FISH、免疫组化（IHC）、RT-PCR、NGS
常见融合类型：EML4-ALK（最常见），KIF5B-ALK、STRN-ALK等
适用性判断：只要检测到ALK融合，即可考虑使用Brigatinib

2. ALK耐药突变检测（用于判断是否对Brigatinib敏感）

常见耐药突变：
- G1202R（对克唑替尼、塞瑞替尼等耐药，但对Brigatinib敏感）
- L1196M、I1171N、S1206Y 等
检测方式：NGS推荐，能同时评估多种突变
临床意义：G1202R阳性 → 优先考虑Brigatinib或Lorlatinib

3. 其他并发驱动基因（影响联合用药或疗效）

TP53突变：可能提示预后较差
EGFR/KRAS/ROS1共突变：需综合判断是否仍适合使用ALK抑制剂

四、Brigatinib治疗的适应症和临床效果（聚焦肺癌）

适应症：

Brigatinib主要用于治疗以下类型的患者：

经克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌
初治（未经治疗）ALK阳性晚期NSCLC患者（部分国家已获批）
合并脑转移或颅内疾病进展的ALK阳性肺癌患者

临床疗效数据摘要：

指标	Brigatinib疗效（ALTA试验数据）
ORR（总体缓解率）	~56%（对克唑替尼耐药后）
PFS（中位无进展生存期）	16.7个月（对照组为9.8个月）
CNS缓解率（脑转移）	高达67%
初治患者PFS（ALTA-1L研究）	>24个月（显著优于克唑替尼）